AICAR: El "Mestre Metabòlic" Simulant Crisis Energètiques
I. Origen del producte
AICAR (ribonucleòsid de 5-aminoimidazol-4-formamida), també conegut com a acadesina, es va descobrir inicialment com un intermedi clau en la via de síntesi de novo dels nucleòtids purínics. Els científics, mentre estudiaven el metabolisme energètic cel·lular, van descobrir que aquest anàleg d'adenosina pot penetrar a les membranes cel·lulars i convertir-se en ZMP dins de la cèl·lula. L'estructura de ZMP és extremadament similar a l'AMP, el que li permet "enganyar" les cèl·lules perquè creguin que es troben en un estat de deficiència energètica (com ara hipòxia o deficiència de glucosa), activant així l'interruptor principal d'energia de la cèl·lula-AMPK. Aquest mecanisme únic l'ha transformat d'un mer intermedi bioquímic en una molècula estrella indispensable en el camp de la investigació metabòlica.
II. Paràmetres del producte
Nom químic: 5-Aminoimidazol-4-carboxamida 1- -D-ribofuranòsid
Sinònims: Acadesina, AICA Riboside, NSC105823
Núm. CAS: 2627-69-2
Fórmula molecular: C₉H₁₄N₄O₅
Pes molecular: 258,23 Da
Aspecte: pols blanc-blanquec
Puresa: superior o igual al 98% o superior o igual al 99% (HPLC)
Solubility: Easily soluble in water (>7mg/ml), DMSO (20mg/ml), lleugerament soluble en etanol.
Condicions d'emmagatzematge: la pols es pot emmagatzemar a -20 graus durant 3 anys; La solució es pot emmagatzemar a -20 graus protegit de la llum fins a 3 mesos.
III. Funcions bàsiques
Activació de la via AMPK: com a agonista clàssic de l'AMPK, no altera els nivells d'ATP/ADP, sinó que s'uneix directament i activa l'AMPK imitant l'AMP, iniciant el "mode-d'estalvi d'energia de la cèl·lula".
Regulació del metabolisme de la glucosa i dels lípids: afavoreix la captació de glucosa no depenent de la-insulina- en el múscul esquelètic, augmenta l'oxidació dels àcids grassos i, simultàniament, inhibeix la gluconeogènesi hepàtica i la síntesi d'àcids grassos.
Inducció d'autofàgia i mitofàgia: alleuja la inhibició de l'autofàgia de mTOR a través de l'eix de senyalització AMPK/mTOR, afavorint l'eliminació cel·lular de proteïnes i orgànuls danyats i mantenint l'homeòstasi.
Efectes anti-inflamatoris i antioxidants: inhibeix la via NF{-κB, reduint l'alliberament de factors pro{-inflamatoris com ara TNF- i IL-6; i millora la capacitat antioxidant cel·lular mitjançant la via p62/NRF2.
IV. Avantatges bàsics
Mecanisme de regulació dual: pot actuar a través de la via clàssica de l'AMPK i, en condicions específiques (com ara protegir els cardiomiòcits de la toxicitat de la doxorubicina), presenta un efecte protector únic AMPK-independent.
Efectes multi-objectiu: a més de l'AMPK, també pot afectar la localització de proteïnes YAP, regular la transcripció de PPAR i, fins i tot, actuar com a inhibidor o agonista de l'autofàgia (segons el tipus i la concentració de cèl·lules), per la qual cosa és molt aplicable.
Alta permeabilitat cel·lular: com a anàleg de nucleòsids, pot creuar fàcilment les membranes cel·lulars i té un inici ràpid d'acció en experiments in vitro sense necessitat de reactius de transfecció.
**Valor de l'eina ampli:** és una de les eines de fàrmacs "estàndard d'or" per estudiar la síndrome metabòlica, el càncer, la inflamació i els mecanismes d'autofàgia.
V. Escenaris aplicables
Recerca de malalties metabòliques: s'utilitza per construir models in vitro/in vivo de diabetis tipus 2, obesitat i fetge gras, i per explorar els mecanismes de reversió de la resistència a la insulina.
Recerca oncològica: investiga els efectes inhibidors de la via AMPK sobre la proliferació de cèl·lules canceroses, l'apoptosi i la metàstasi, especialment utilitzats en la investigació de la leucèmia, el càncer de mama i el càncer de pròstata.
Malalties cardiovasculars i pulmonars: explora els seus efectes protectors{0}}de teixits en l'infart de miocardi, la fibrosi pulmonar i la lesió pulmonar aguda.
Fisiologia de l'exercici: simula les adaptacions metabòliques induïdes per l'entrenament amb exercici, estudiant els efectes dels "mímics de l'exercici" sobre la resistència muscular i la utilització de la glucosa.
VI. Precaucions
Preparació de la solució: les solucions aquoses són inestables i s'han de preparar i utilitzar immediatament. Si es prepara com a solució d'emmagatzematge de DMSO, s'ha de dividir en alícuotes i congelar-la per evitar la degradació a causa dels cicles repetits de congelació-descongelació.
Optimització de la concentració: les diferents línies cel·lulars mostren diferències significatives en la sensibilitat a AICAR (rang comú 0,5-5 mM). La revisió de la literatura i els experiments preliminars són necessaris per determinar la concentració òptima abans de l'ús.
VII. Casos d'èxit
En un estudi sobre silicosi, els investigadors van induir un model de rata de fibrosi pulmonar mitjançant bleomicina o sílice. Els resultats van mostrar que el tractament amb AICAR va reduir significativament el grau de fibrosi en el teixit pulmonar i va disminuir els nivells de factors inflamatoris. Els estudis mecànics van revelar que AICAR inhibeix la producció d'espècies reactives d'oxigen mediada per NOX4-activant la via de senyalització AMPK, bloquejant així la transició-mesenquimal epitelial. Aquest estudi confirma el valor important d'AICAR com a agent antifibròtic potencial en la investigació de malalties respiratòries.
L'artesania meticulosa en la recerca de pèptids, la qualitat és la base de l'excel·lència.
Centrant-nos en les matèries primeres de pèptids{0}}de gamma alta, l'artesania meticulosa garanteix una alta qualitat.
Fàbrica de pèptids d'origen, d'alta puresa per a una major fiabilitat.
Etiquetes populars: Medicament pèptid d'alta puresa Aicar 50 mg/vial, Xina Medicament pèptid d'alta puresa Aicar 50 mg/vial fabricants, proveïdors, fàbrica
